Acta pharmacologica sinica (April 2020)

Salvicine, novel topoisomerase II inhibitor, memberikan aktivitas antikanker yang poten oleh generasi ROS

Salvicine, novel topoisomerase II inhibitor, memberikan aktivitas antikanker yang poten oleh generasi ROS

Abstrak Salvicine adalah senyawa kuinon diterpenoid baru yang diperoleh dengan modifikasi struktural timbal produk alami yang diisolasi dari ramuan Cina dengan aktivitas penghambatan pertumbuhan yang kuat terhadap spektrum luas sel tumor manusia secara in vitro dan pada tikus yang membawa xenografts tumor manusia

Neferine menghambat proliferasi stimulasi angiotensin II dalam sel otot polos pembuluh darah melalui heme oksigenase-1

Neferine menghambat proliferasi stimulasi angiotensin II dalam sel otot polos pembuluh darah melalui heme oksigenase-1

Abstrak Tujuan: Untuk mengeksplorasi efek neferine pada proliferasi sel otot polos yang diinduksi angiotensin II (Ang II). Metode: Sel otot polos vena umbilikal manusia (HUVSMC) digunakan. Proliferasi sel ditentukan dengan menggunakan 3- (4, 5-dimethylthiazol-2-yl) -2, 5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay dan analisis aliran cytometry

Desain, sintesis, dan evaluasi biologis turunan tramadol tersubstitusi N-fenilalkil sebagai ligan reseptor opioid novel μ

Desain, sintesis, dan evaluasi biologis turunan tramadol tersubstitusi N-fenilalkil sebagai ligan reseptor opioid novel μ

Abstrak Tujuan: Tramadol adalah analgesik opioid atipikal dengan potensi rendah untuk toleransi dan kecanduan. Namun, aktivitas opioidnya jauh lebih rendah daripada opiat klasik seperti morfin. Untuk mengembangkan analgesik novel dan mengeksplorasi lebih lanjut hubungan aktivitas struktur (SAR) kerangka tramadol

Pembuka saluran kalium ATP-sensitif novel iptakalim mencegah resistensi insulin yang terkait dengan hipertensi melalui mengembalikan fungsi endotel

Pembuka saluran kalium ATP-sensitif novel iptakalim mencegah resistensi insulin yang terkait dengan hipertensi melalui mengembalikan fungsi endotel

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek iptakalim pada disfungsi endotel yang disebabkan oleh resistensi insulin (IR) dan untuk menentukan apakah iptakalim meningkatkan IR yang terkait dengan hipertensi pada tikus yang diberi fruktosa (FFR) dan tikus hipertensi spontan (SHR). Metode: Sel endotel vena umbilikalis manusia (HUVECs) digunakan untuk studi in vitro

Oligomannurarate sulfate menghambat proliferasi yang dimediasi CXCL12 / SDF-1 dan invasi sel tumor manusia secara in vitro

Oligomannurarate sulfate menghambat proliferasi yang dimediasi CXCL12 / SDF-1 dan invasi sel tumor manusia secara in vitro

Abstrak Tujuan: JG6 adalah oligosakarida turunan laut baru yang telah terbukti menghambat angiogenesis dan metastasis tumor. Dalam penelitian ini, kami berusaha mengidentifikasi target potensial yang bertanggung jawab untuk aktivitas anti-kanker JG6. Metode: Garis sel kanker hati manusia Bel-7402 dan garis sel kanker serviks manusia HeLa diperiksa

Efek protektif protein kejut panas70 yang diinduksi oleh geranyl- geranylacetone pada gastritis atrofi pada tikus

Efek protektif protein kejut panas70 yang diinduksi oleh geranyl- geranylacetone pada gastritis atrofi pada tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek geranylgeranylacetone (GGA) pada perkembangan gastritis atrofi pada tikus dan mekanisme potensinya. Metode: Gastritis atrofi diinduksi pada tikus Sprague-Dawley dengan larutan amonia 0, 1%, etanol 60%, dan asam deoksikolat 20 mmol / L selama 24 minggu. Disertai dengan induksi gastritis atrofi, 200 mg / kg GGA diberikan secara oral selama 8 minggu (minggu 17-24)

Faktor pertumbuhan saraf menginduksi pembentukan tali pusat sel batang mesenchymal dengan mempromosikan proliferasi dan mengaktifkan jalur pensinyalan PI3K / Akt

Faktor pertumbuhan saraf menginduksi pembentukan tali pusat sel batang mesenchymal dengan mempromosikan proliferasi dan mengaktifkan jalur pensinyalan PI3K / Akt

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki apakah faktor pertumbuhan saraf (NGF) diinduksi angiogenesis dari sel batang mesenchymal sumsum tulang (MSC) dan mekanisme yang mendasarinya. Metode: MSC sumsum tulang diisolasi dari betina atau tibia tikus Sprague-Dawley, dan dikultur. Sel-sel dimurnikan setelah 3 sampai 5 saluran, diunggulkan di piring 24-sumur yang dilapisi Matrigel dan diperlakukan dengan NGF

Deteksi gerakan α1A-AR secara real-time distimulasi oleh fenilefrin dalam sel hidup tunggal

Deteksi gerakan α1A-AR secara real-time distimulasi oleh fenilefrin dalam sel hidup tunggal

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki pergerakan reseptor α1A-adrenergik (α 1A -AR) yang distimulasi oleh agonis, fenilefrin (PE), dan dinamika pergerakan reseptor secara real time dalam sel hidup tunggal dengan resolusi milidetik. Metode: Kami memberi label α 1A -AR menggunakan antibodi monoklonal, anti-FLAG (sejenis tag) dan IgG kambing terkonyugasi Cy3 terkonjugasi dan mencatat lintasan proses transportasi mereka dalam sel HEK293A hidup yang dirangsang oleh agonis, PE, dan kemudian dianalisis sifat dinamis mereka. H

Pengaruh irbesartan pada ekspresi ILK dan hubungannya dengan transisi epithelial-mesenchymal pada tikus dengan obstruksi ureter unilateral

Pengaruh irbesartan pada ekspresi ILK dan hubungannya dengan transisi epithelial-mesenchymal pada tikus dengan obstruksi ureter unilateral

Abstrak Tujuan: Irbesartan, antagonis baru dari reseptor angiotensin II tipe 1, telah terbukti protektif ginjal pada nefropati diabetik dan non-diabetik, tetapi mekanisme pastinya masih belum pasti. Di sini kami menyelidiki pengaruh irbesartan pada ekspresi integrin-linked kinase (ILK) dan hubungannya dengan transisi epithelial-mesenchymal (EMT) pada tikus dengan obstruksi ureter unilateral (UUO)

Isoform BAG-1 yang berbeda memiliki fungsi berbeda dalam memodulasi apoptosis yang diinduksi oleh kemoterapi dalam sel kanker payudara

Isoform BAG-1 yang berbeda memiliki fungsi berbeda dalam memodulasi apoptosis yang diinduksi oleh kemoterapi dalam sel kanker payudara

Abstrak Tujuan: BAG-1 adalah gen anti-apoptosis multifungsi dengan empat isoform, dan isoform BAG-1 yang berbeda memiliki fungsi anti-apoptosis yang berbeda. Dalam penelitian ini, kami mentransfusikan isoform BAG-1 menjadi garis sel kanker payudara manusia Hs578T (ER negatif) dan MCF-7 (ER positif) untuk mempelajari efeknya pada apoptosis dengan atau tanpa estrogen

Tolterodine mengurangi veratridine-augmented INa akhir, reverse-INCX dan afterdepolarisasi awal pada miosit ventrikel kelinci terisolasi

Tolterodine mengurangi veratridine-augmented INa akhir, reverse-INCX dan afterdepolarisasi awal pada miosit ventrikel kelinci terisolasi

Abstrak Tujuan: Penambahan arus natrium lambat ( I Na.L ) tidak hanya menyebabkan akumulasi Na + intraseluler, yang menghasilkan kelebihan Ca 2+ intraseluler melalui mode mundur arus pertukaran Na + / Ca 2+ (reverse- I NCX ), tetapi juga memperpanjang APD dan menginduksi afterdepolarisasi awal (EAD), yang dapat menyebabkan aritmia dan disfungsi jantung

Adaptasi perubahan autophagy setelah gangguan UPS pada penyakit Parkinson

Adaptasi perubahan autophagy setelah gangguan UPS pada penyakit Parkinson

Abstrak Tujuan: Sistem Ubiquitin-proteasome (UPS) dan autophagosome-lysosome (ALP) adalah mesin paling penting yang bertanggung jawab untuk degradasi protein pada penyakit Parkinson (PD). Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menyelidiki perubahan adaptif dalam autophagy pada penghambatan proteasome pada neuron dopaminergik secara in vitro dan in vivo

Studi 3D-QSAR dari 20 (S) -camptothecin analog

Studi 3D-QSAR dari 20 (S) -camptothecin analog

Abstrak Tujuan: Untuk membangun model kuantitatif struktur-aktivitas hubungan (QSAR) dari 20 ( S ) -camptothecin (CPT) analog untuk prediksi aktivitas analog CPT baru untuk desain obat. Metode: Satu set pelatihan 43 analog CPT yang beragam secara struktural yang merupakan penghambat topoisomerase I digunakan untuk membangun model hubungan struktur-aktivitas kuantitatif dengan analisis medan molekuler komparatif (CoMFA)

Asosiasi kadar asam urat serum dengan osteoporosis dan penanda pergantian tulang pada populasi Cina

Asosiasi kadar asam urat serum dengan osteoporosis dan penanda pergantian tulang pada populasi Cina

Abstrak Bukti terbaru menunjukkan bahwa asam urat bersifat protektif terhadap beberapa penyakit neurologis, tetapi dapat merusak banyak gangguan metabolisme dan kardiovaskular. Dalam penelitian ini, kami meneliti hubungan antara kadar asam urat serum dan metabolisme tulang pada pria Tiongkok dan wanita pascamenopause

Produk akhir glikasi canggih meningkatkan kalsifikasi sel otot polos aorta manusia secara in vitro melalui pengaktifan NF-κB dan ekspresi IGF1R yang mengatur turun

Produk akhir glikasi canggih meningkatkan kalsifikasi sel otot polos aorta manusia secara in vitro melalui pengaktifan NF-κB dan ekspresi IGF1R yang mengatur turun

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek dari produk akhir glikasi lanjut (AGEs) pada kalsifikasi dalam sel otot polos aorta manusia (HASMCs) in vitro dan mekanisme yang mendasarinya. Metode: AGE dipersiapkan secara artifisial. Kalsifikasi HASMC diinduksi dengan menambahkan fosfat anorganik (Pi, 2 mmol / L) dalam media, dan diamati dengan pewarnaan merah Alizarin

Konsumsi etanol kronis meningkatkan regulasi protein-tirosin fosfatase-1B (PTP1B) dalam otot rangka tikus

Konsumsi etanol kronis meningkatkan regulasi protein-tirosin fosfatase-1B (PTP1B) dalam otot rangka tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek potensial dari asupan etanol kronis pada protein-tirosin fosfatase-1B (PTP1B) dan jalur pensinyalan reseptor insulin pada otot rangka tikus. Metode: Tikus menerima perlakuan etanol dengan dosis harian 0 (kontrol), 0, 5 (kelompok L), 2, 5 (kelompok M) atau 5 g · kg- 1 (kelompok H) melalui gavage lambung selama 22 minggu.

Uji penyaringan throughput tinggi untuk ligan baru pada reseptor melatonin manusia

Uji penyaringan throughput tinggi untuk ligan baru pada reseptor melatonin manusia

Abstrak Tujuan: Melatonin (MT) adalah neurohormon yang diproduksi dan disekresikan terutama oleh kelenjar pineal secara sirkadian, dan terutama bertindak melalui 2 subtipe reseptor: MT 1 dan MT 2 pada manusia. Keragaman dalam distribusi jaringan mereka mendukung fungsi yang berbeda untuk setiap subtipe reseptor

Aplikasi dan interpretasi inhibitor dan aktivator autophagy saat ini

Aplikasi dan interpretasi inhibitor dan aktivator autophagy saat ini

Abstrak Autophagy adalah sistem degradasi intraseluler utama, dimana bahan sitoplasma dikirim ke dan terdegradasi dalam lisosom. Sebagai mekanisme kontrol kualitas untuk protein sitoplasma dan organel, autofagi memainkan peran penting dalam berbagai penyakit manusia, termasuk penyakit neurodegeneratif, kanker, penyakit kardiovaskular, diabetes, dan penyakit menular dan inflamasi

Emodin memperbaiki apoptosis sel tubular ginjal tikus yang diinduksi cisplatin secara in vitro dengan mengaktifkan autophagy

Emodin memperbaiki apoptosis sel tubular ginjal tikus yang diinduksi cisplatin secara in vitro dengan mengaktifkan autophagy

Abstrak Tujuan: Sebuah laporan sebelumnya menunjukkan bahwa emodin yang diekstrak dari ramuan herbal Cina rhubarb dan rimpang knotweed raksasa dapat memperbaiki obat antikanker yang disebabkan oleh cisplatin yang disebabkan oleh cedera sel HEK293. Dalam penelitian ini, kami menyelidiki apakah dan bagaimana emodin dapat melindungi sel epitel tubulus ginjal terhadap nefrotoksisitas yang diinduksi cisplatin secara in vitro

Frekuensi alel CYP2C9 di Korea dan efeknya pada farmakokinetik losartan

Frekuensi alel CYP2C9 di Korea dan efeknya pada farmakokinetik losartan

Abstrak Tujuan: Enzim CYP2C9 memetabolisme banyak obat penting secara klinis. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menyelidiki frekuensi genotipe CYP2C9 dan efek alel yang dipilih pada farmakokinetik losartan dalam sampel besar populasi Korea. Metode: Gen CYP2C9 di genotipe pada 1796 subyek Korea yang sehat

Resistensi adiponektin dan disfungsi pembuluh darah dalam keadaan hiperlipidemia

Resistensi adiponektin dan disfungsi pembuluh darah dalam keadaan hiperlipidemia

Abstrak Insulin memainkan peran penting dalam stimulasi produksi oksida nitrat vaskular, dengan manfaat jangka pendek (vasomotilitas dan anti-trombotik) dan jangka panjang (pertumbuhan sel otot polos dan penghambatan migrasi). Gangguan respons vasodilatasi terhadap insulin, ciri khas resistensi insulin vaskular (IR), memiliki implikasi penting bagi patofisiologi sirkulasi

Skrining virtual berbasis farmakofor dan pendekatan teori fungsional kerapatan untuk mengidentifikasi novel butyrylcholinesterase inhibitor

Skrining virtual berbasis farmakofor dan pendekatan teori fungsional kerapatan untuk mengidentifikasi novel butyrylcholinesterase inhibitor

Abstrak Tujuan: Untuk mengidentifikasi fitur kimia kritis, dengan kendala geometris yang andal, yang berkontribusi terhadap penghambatan fungsi butyrylcholinesterase (BChE). Metode: Pemodelan farmakofor berbasis ligan digunakan untuk mengidentifikasi fitur kimia kritis inhibitor BChE. Model pharmacophore yang dihasilkan divalidasi menggunakan berbagai teknik, seperti metode pengacakan Fischer, set tes, dan set umpan

Asam 2-Hydroxy-3-methoxybenzoic melemahkan reaksi alergi yang dimediasi sel mast pada tikus melalui modulasi jalur pensinyalan FcεRI

Asam 2-Hydroxy-3-methoxybenzoic melemahkan reaksi alergi yang dimediasi sel mast pada tikus melalui modulasi jalur pensinyalan FcεRI

Erratum untuk artikel ini diterbitkan pada 01 Maret 2017 Abstrak Sel mast adalah sel efektor yang penting dalam reaksi alergi yang dimediasi imunoglobulin (Ig) E seperti asma, dermatitis atopik, dan rhinitis. Asam vanili, produk alami, telah menunjukkan aktivitas anti-oksidan dan anti-inflamasi. Dalam penelitian ini, kami menyelidiki efek inflamasi anti-alergi asam ortho-vanillic (2-hydroxy-3-methoxybenzoic acid, o -VA) yang merupakan turunan dari asam vanili yang diisolasi dari Amomum xanthioides

Respons transkripsi biofilm Candida albicans setelah paparan 2-amino-nonyl-6-metoxyl-tetralin muriate

Respons transkripsi biofilm Candida albicans setelah paparan 2-amino-nonyl-6-metoxyl-tetralin muriate

Abstrak Tujuan: Untuk mengidentifikasi perubahan dalam profil ekspresi gen biofilm Candida albicans ( C albicans ) setelah terpapar 2-amino-nonyl-6-methoxyl-tetralin muriate (10b) dan mengklarifikasi mekanisme 10b terhadap biofilm C albicans . Metode: Aktivitas anti-biofilm 10b dinilai dengan uji reduksi tetrazolium (XTT) dan mekanisme aksi terhadap biofilm diselidiki dengan analisis microarray cDNA dan uji RT-PCR real-time

Ibrolipim meningkatkan ekspresi ABCA1 / G1 oleh jalur pensinyalan LXRα dalam sel busa yang diturunkan makrofag THP-1

Ibrolipim meningkatkan ekspresi ABCA1 / G1 oleh jalur pensinyalan LXRα dalam sel busa yang diturunkan makrofag THP-1

Abstrak Tujuan: Untuk menentukan efek dan mekanisme potensial ibrolipim pada transporter membran kaset pengikat ATP A-1 (ABCA1) dan ekspresi transporter membran pengikat ATP G-1 (ABCG1) dari sel busa makrofag manusia, yang mungkin memainkan peran penting dalam atherogenesis . Metode: Sel-sel THP-1 manusia yang diinkubasi sebelumnya dengan ox-LDL berfungsi sebagai model sel busa

8- (Tosylamino) quinoline menghambat peradangan yang dimediasi makrofag dengan menekan pensinyalan NF-κB

8- (Tosylamino) quinoline menghambat peradangan yang dimediasi makrofag dengan menekan pensinyalan NF-κB

Abstrak Tujuan: Respon inflamasi yang dimediasi makrofag dapat berkontribusi pada perkembangan kanker, diabetes, aterosklerosis dan syok septik. Penelitian ini adalah untuk mengkarakterisasi beberapa senyawa baru untuk menekan peradangan yang dimediasi makrofag. Metode: Makrofag peritoneum dari tikus C57BL / 6 jantan dan sel RAW264

Shikonin menginduksi nekroptosis sel glioma in vitro dengan produksi berlebih ROS dan mempromosikan pembentukan nekrosom RIP1 / RIP3

Shikonin menginduksi nekroptosis sel glioma in vitro dengan produksi berlebih ROS dan mempromosikan pembentukan nekrosom RIP1 / RIP3

Abstrak Nekroptosis adalah jenis nekrosis terprogram yang diatur oleh reseptor yang berinteraksi protein kinase 1 (RIP1) dan RIP3. Nekroptosis ditemukan disertai dengan produksi berlebih spesies oksigen reaktif (ROS), tetapi peran ROS dalam regulasi nekroptosis tetap sulit dipahami. Dalam penelitian ini, kami menyelidiki bagaimana shikonin, penginduksi nekroptosis untuk sel kanker, mengatur pensinyalan yang mengarah pada nekroptosis dalam sel glinoma in vitro

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lactone menginduksi penangkapan G2 / M dan apoptosis sel glioblastoma manusia secara in vitro

1-Oxoeudesm-11 (13) -eno-12,8a-lactone menginduksi penangkapan G2 / M dan apoptosis sel glioblastoma manusia secara in vitro

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek 1-oxoeudesm-11 (13) eno-12, 8a-lactone (OEL), novel sesquiterpene tipe eudesmane yang diisolasi dari Aster himalaicus , pada siklus sel dan apoptosis pada sel glioblastoma manusia in vitro . Metode: Garis glioblastoma ganas manusia U87 dan A172 digunakan. Sitotoksisitas OEL diperiksa dengan menggunakan uji MTT

Sevoflurane post-conditioning melindungi hati tikus yang terisolasi dari cedera iskemia-reperfusi melalui aktivasi jalur ERK1 / 2

Sevoflurane post-conditioning melindungi hati tikus yang terisolasi dari cedera iskemia-reperfusi melalui aktivasi jalur ERK1 / 2

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki peran kinase yang diatur sinyal ekstraseluler (ERK) dalam sevoflurane post-conditioning yang diinduksi kardioproteksi in vitro . Metode: Hati tikus yang terisolasi mengalami iskemia 30 menit diikuti dengan 120 menit reperfusi (I / R). Sevoflurane post-conditioning dilakukan dengan pemberian campuran gas yang diperkaya O2 dengan 3% sevoflurane (SEVO) selama 15 menit sejak permulaan reperfusi

Memblokir reseptor NMDA saat istirahat: kemungkinan pengurangan depresi

Memblokir reseptor NMDA saat istirahat: kemungkinan pengurangan depresi

Depresi adalah penyakit yang umum tetapi serius, yang digambarkan sebagai keadaan mood rendah atau gangguan mood yang melibatkan perasaan sedih yang berlangsung selama dua minggu atau lebih lama 1 . Orang yang depresi mungkin menderita dari spektrum sindrom, termasuk perubahan tempat tinggal atau pola tidur, penurunan berat badan yang dramatis, gangguan kognitif atau bahkan bunuh diri

Sanguinarine menghambat peningkatan kelangsungan hidup sel yang diberikan Rac1b dengan mempromosikan apoptosis dan menghalangi proliferasi

Sanguinarine menghambat peningkatan kelangsungan hidup sel yang diberikan Rac1b dengan mempromosikan apoptosis dan menghalangi proliferasi

Abstrak Tujuan: Small GTPase Rac1 adalah anggota Ras superfamili, yang memainkan peran penting dalam regulasi reorganisasi sitoskeleton, pertumbuhan sel, proliferasi, migrasi, dll . Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menentukan bagaimana Rac1b aktif secara aktif mengatur proliferasi sel dan untuk menyelidiki efek sanguinarine inhibitor Rac1b

Α2,6-hyposialylation dari c-Met menghapus motilitas sel ST6Gal-I-knockdown sel HCT116

Α2,6-hyposialylation dari c-Met menghapus motilitas sel ST6Gal-I-knockdown sel HCT116

Abstrak Tujuan: Kami bertujuan untuk menyelidiki potensi modifikasi glikoprotein permukaan yang sebelumnya tidak dikenali oleh α2, 6-sialilasi selain oleh integrin. Metode: Ekspresi β-galactoside α2, 6-sialyltransferase (ST6Gal-I) dalam garis sel kanker usus besar HCT116 dikurangi oleh siRNA. Uji adhesi dan ruang Boyden digunakan untuk mendeteksi variasi dalam motilitas sel. P

BF02, protein fusi TNFR2 rekombinan, meringankan radang sendi ajuvan dengan mengatur limfosit T pada tikus

BF02, protein fusi TNFR2 rekombinan, meringankan radang sendi ajuvan dengan mengatur limfosit T pada tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek terapi BF02 pada adjuvant arthritis (AA) pada tikus dan efek regulasi BF02 pada fungsi limfosit T. Metode: Tikus SD menerima suntikan intradermal tunggal emulsi adjuvant lengkap Freund ke kaki kanan metatarsal belakang. Setelah onset AA, tikus disuntikkan BF02 (1, 3, atau 9 mg / kg, sc) setiap 3 hari untuk total 15 hari

Karakter biologis [18F] O-FEt-PIB dalam model tikus penyakit Alzheimer menggunakan pencitraan mikro-PET

Karakter biologis [18F] O-FEt-PIB dalam model tikus penyakit Alzheimer menggunakan pencitraan mikro-PET

Abstrak Tujuan: Untuk mengevaluasi apakah pelacak positron emisi tomografi (PET) yang baru disintesis, [ 18 F] 2- (4 ′ - (methylamino) phenyl) -6-fluoroethoxy- benzothiazole ([ 18 F] O -FEt-PIB), dapat mengikat untuk agregat β-amiloid dalam model tikus penyakit Alzheimer (AD) menggunakan mikro-PET. M

Atenuasi propofol dari iskemia ginjal / cedera reperfusi melibatkan heme oxygenase-1

Atenuasi propofol dari iskemia ginjal / cedera reperfusi melibatkan heme oxygenase-1

Abstrak Tujuan: Untuk menguji efek protektif propofol pada cedera iskemia / reperfusi (I / R) ginjal dan peran heme oxygenase-1 (HO-1) dalam proses ini. Metode: Tikus Sprague-Dawley secara acak dibagi menjadi 3 kelompok: (i) kelompok yang dioperasikan secara palsu; (ii) kelompok I / R; dan (iii) grup propofol

Hyperoside memberikan efek anti-inflamasi dan anti-rematik dalam sinoviosit mirip-fibroblast manusia yang dirangsang oleh LPS secara in vitro dan pada tikus dengan artritis yang diinduksi kolagen

Hyperoside memberikan efek anti-inflamasi dan anti-rematik dalam sinoviosit mirip-fibroblast manusia yang dirangsang oleh LPS secara in vitro dan pada tikus dengan artritis yang diinduksi kolagen

Abstrak Tujuan: Hyperoside adalah flavonol glikosida terutama ditemukan pada tanaman dari genera Hypericum dan Crataegus , yang telah menunjukkan aktivitas anti-oksidan, anti-kanker dan anti-inflamasi. Dalam penelitian ini, kami meneliti efek dari hyperoside pada synoviocyt-like synoviocytes (FLS) pada manusia secara in vitro dan pada arthritis yang diinduksi kolagen tikus (CIA) in vivo

Analog resveratrol 3,4,4′-trihydroxy-trans-stilbene menginduksi apoptosis dan autophagy pada sel kanker paru-paru non sel kecil manusia secara in vitro

Analog resveratrol 3,4,4′-trihydroxy-trans-stilbene menginduksi apoptosis dan autophagy pada sel kanker paru-paru non sel kecil manusia secara in vitro

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek 3, 4, 4′-trihydroxy-trans-stilbene (3, 4, 4′-THS), analog dari resveratrol, pada sel kanker paru-paru manusia (NSCLC) non-sel kecil manusia secara in vitro . Metode: Viabilitas sel sel NSCLC A549 ditentukan dengan uji MTT. Apoptosis sel dievaluasi menggunakan flow cytometry dan TUNEL assay. Ne

Formula Wenshen Zhuanggu secara efektif menekan metastasis tulang kanker payudara dalam model tikus Xenograft

Formula Wenshen Zhuanggu secara efektif menekan metastasis tulang kanker payudara dalam model tikus Xenograft

Abstrak Formula Wenshen Zhuanggu (WSZG) adalah obat tradisional Tiongkok yang digunakan sebagai bahan pembantu untuk pencegahan metastasis tulang pada pasien kanker payudara. Dalam penelitian ini kami menyelidiki kemanjuran WSZG dalam mencegah metastasis tulang dan mekanisme potensial dalam model xenograft tikus metastasis tulang kanker payudara

Ekspresi berlebih Sirt1 melindungi osteoblas murine terhadap cedera yang diinduksi TNF-α secara in vitro dengan menekan jalur pensinyalan NF-κB

Ekspresi berlebih Sirt1 melindungi osteoblas murine terhadap cedera yang diinduksi TNF-α secara in vitro dengan menekan jalur pensinyalan NF-κB

Abstrak Tujuan: Sirtuin 1 (Sirt1) adalah deasetilase histone / protein kelas III yang mengganggu jalur pensinyalan NF-κB, sehingga memiliki fungsi anti-inflamasi. Penelitian ini dilakukan untuk menyelidiki apakah Sirt1 dapat melindungi osteoblas terhadap cedera yang diinduksi TNF-α secara in vitro .

Astragalus polysaccharides mengurangi toksisitas glukosa dan mengembalikan homeostasis glukosa dalam keadaan diabetes melalui aktivasi AMPK

Astragalus polysaccharides mengurangi toksisitas glukosa dan mengembalikan homeostasis glukosa dalam keadaan diabetes melalui aktivasi AMPK

Abstrak Tujuan: Untuk menetapkan mekanisme yang mendasari peningkatan toksisitas glukosa oleh Astragalus polysaccharide (APS), yang terjadi melalui jalur bergantung protein AMPK diaktifkan protein kinase (AMPK). Metode: Efek in vivo dan in vitro dari APS pada homeostasis glukosa diperiksa dalam model tikus diabetes mellitus (T2DM) tipe 2

LY333531, penghambat PKCβ, melemahkan apoptosis sel endotel glomerulus pada tahap awal nefropati diabetik tikus melalui swiprosin-1 pengatur yang menurun

LY333531, penghambat PKCβ, melemahkan apoptosis sel endotel glomerulus pada tahap awal nefropati diabetik tikus melalui swiprosin-1 pengatur yang menurun

Abstrak Cedera sel endotel glomerulus (GEC) memainkan peran penting dalam tahap awal nefropati diabetik (DN). Studi sebelumnya menunjukkan bahwa inhibitor PKCβ efektif untuk mengobati DN. Dalam penelitian ini kami mengeksplorasi lebih lanjut efek dan mekanisme molekuler inhibitor PKCβ pada apoptosis GEC di DN pada tikus diabetes yang diinduksi streptozotocin in vivo dan sel-sel endotel glomerulus ginjal (HRGEC) yang diinduksi glukosa atau PMA manusia yang tinggi.

Hubungan terbalik antara kadar osteocalcin serum dan penyakit hati berlemak nonalkohol pada wanita Cina pascamenopause dengan kadar glukosa darah normal

Hubungan terbalik antara kadar osteocalcin serum dan penyakit hati berlemak nonalkohol pada wanita Cina pascamenopause dengan kadar glukosa darah normal

Abstrak Tujuan: Osteocalcin terlibat dalam perkembangan penyakit hati berlemak nonalkohol (NAFLD) pada model hewan dan manusia. Dalam penelitian ini kami menyelidiki hubungan antara kadar osteocalcin serum dan NAFLD pada wanita Cina pascamenopause. Metode: Sebanyak 733 wanita pascamenopause (rentang usia: 41-78 tahun) dengan kadar glukosa darah normal terdaftar dalam penelitian cross-sectional ini

Efek penghambatan phytochemical pada kemampuan metabolisme CYP2D6 * 1 dan CYP2D6 * 10 menggunakan model berbasis sel in vitro

Efek penghambatan phytochemical pada kemampuan metabolisme CYP2D6 * 1 dan CYP2D6 * 10 menggunakan model berbasis sel in vitro

Abstrak Tujuan: Produk-produk herbal telah banyak digunakan, dan keamanan interaksi obat-herbal telah menimbulkan kekhawatiran intensif. Penelitian ini bertujuan untuk menyelidiki efek phytochemical pada aktivitas katalitik CYP2D6 * 1 manusia dan CYP2D6 * 10 in vitro . Metode: Sel-sel HepG2 secara stabil ditransfeksi dengan vektor ekspresi CYP2D6 * 1 dan CYP2D6 * 10

AVE8134, agonis PPARα yang poten, meningkatkan profil lipid dan metabolisme glukosa pada tikus dislipidemik dan tikus diabetes tipe 2

AVE8134, agonis PPARα yang poten, meningkatkan profil lipid dan metabolisme glukosa pada tikus dislipidemik dan tikus diabetes tipe 2

Abstrak Tujuan: AVE8134 adalah agonis PPARα yang berpotensi secara struktural baru. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menyelidiki kemanjuran AVE8134 pada profil lipid dan metabolisme glukosa pada tikus dislipidemia dan tikus diabetes tipe 2. Metode: Uji transaktivasi PPAR Gal4 berbasis sel dibangun untuk menguji aktivitas AVE8134 pada 3 isoform PPAR berbeda secara in vitro .

Memblokir pensinyalan VEGF / Caveolin-1 berkontribusi terhadap perlindungan ginjal fasudil pada tikus diabetes yang diinduksi streptozotocin

Memblokir pensinyalan VEGF / Caveolin-1 berkontribusi terhadap perlindungan ginjal fasudil pada tikus diabetes yang diinduksi streptozotocin

Abstrak Tujuan: Pensinyalan RhoA / ROCK memainkan peran penting dalam nefropati diabetik, dan fasudil inhibitor ROCK menggunakan nefroproteksi dalam nefropati diabetes eksperimental. Dalam penelitian ini kami menyelidiki mekanisme molekuler yang mendasari tindakan perlindungan fasudil dalam model tikus nefropati diabetik

Kemokin dan aterosklerosis: fokus pada jalur CX3CL1 / CX3CR1

Kemokin dan aterosklerosis: fokus pada jalur CX3CL1 / CX3CR1

Abstrak Aterosklerosis saat ini dianggap sebagai penyakit radang. Banyak perhatian telah difokuskan pada peran potensial mediator inflamasi sebagai penanda prognostik / diagnostik atau target terapi penyakit kardiovaskular aterosklerotik. CX3CL1 (atau fractalkine) adalah kemokin unik secara struktural dan fungsional dengan peran yang terdokumentasi dengan baik dalam aterosklerosis

Peningkatan serapan seluler dan sitotoksisitas nanopartikel PLGA yang mengandung kurkumin melalui konjugasi dengan anti-P-glikoprotein dalam sel kanker resistensi obat

Peningkatan serapan seluler dan sitotoksisitas nanopartikel PLGA yang mengandung kurkumin melalui konjugasi dengan anti-P-glikoprotein dalam sel kanker resistensi obat

Abstrak Tujuan: Untuk membandingkan aktivitas anti-kanker dan penyerapan kurkumin (Cur) seluler yang disampaikan oleh sistem pemberian obat yang ditargetkan dan tidak ditargetkan dalam sel kanker serviks yang resistan terhadap beberapa obat. Metode: Cur terjebak dalam nanopartikel poli (DL-lactide-co-glikolida) (PLGA) (Cur-NP) di hadapan stabilisator F127 pluronik yang dimodifikasi menggunakan teknik pengendapan nano

Khasiat arbidol pada infeksi virus hantaan yang mematikan pada tikus menyusui dan in vitro

Khasiat arbidol pada infeksi virus hantaan yang mematikan pada tikus menyusui dan in vitro

Abstrak Tujuan: Arbidol adalah imunomodulator yang pertama kali dikembangkan di Rusia. Dalam penelitian ini, kami melaporkan aktivitas antivirus arbidol terhadap virus Hantaan (HTNV) secara in vitro dan in vivo . Metode: Aktivitas antivirus arbidol in vitro ditentukan dengan uji pembentukan plak, mulai dari 0, 5 hingga 8 μg / mL.

Peran arus potassium yang teraktivasi dalam pengaturan kontraksi otot polos uterus

Peran arus potassium yang teraktivasi dalam pengaturan kontraksi otot polos uterus

Abstrak Tingkat kelahiran prematur mengkhawatirkan dan mengancam masyarakat dan sistem perawatan kesehatan di seluruh dunia. Persalinan prematur menyebabkan kelahiran prematur pada lebih dari 50% kasus. Kelahiran prematur menyumbang tiga perempat dari morbiditas dan mortalitas bayi. Anak-anak yang selamat dari kelahiran sebelum usia kehamilan 34 minggu sering menghadapi cacat seumur hidup

Karakterisasi fungsi dari cetuximab antibodi monoklonal anti-EGFR yang direkayasa gliko secara in vitro

Karakterisasi fungsi dari cetuximab antibodi monoklonal anti-EGFR yang direkayasa gliko secara in vitro

Abstrak Tujuan: Untuk mengevaluasi fitur biokimia dan aktivitas bentuk rekayasa-glik dari antibodi reseptor faktor pertumbuhan epidermal anti-manusia monoklonal (EGFR mAb) cetuximab in vitro . Metode: Gen yang mengkode hamster Cina membagi dua enzim glikosilasi (GnTIII) dan anti-manusia EGFR mAb dikloning dan diekspresikan bersama dalam sel CHO DG44

Polimorfisme gen IL-3 dan CTLA4 dapat memengaruhi persyaratan dosis tacrolimus pada penerima transplantasi ginjal Cina

Polimorfisme gen IL-3 dan CTLA4 dapat memengaruhi persyaratan dosis tacrolimus pada penerima transplantasi ginjal Cina

Abstrak Farmakokinetik yang sangat bervariasi dan jendela terapi sempit tacrolimus (TAC) telah menghambat penggunaan klinisnya. Polimorfisme genetik dapat berkontribusi pada respon variabel, tetapi bukti tidak meyakinkan, dan penjelasannya tidak jelas. Dalam penelitian ini kami berusaha untuk menemukan faktor genetik yang sebelumnya tidak diketahui yang dapat mempengaruhi persyaratan dosis TAC

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): obat herbal emas dalam terapi kardiovaskular

Salvia miltiorrhizaBurge (Danshen): obat herbal emas dalam terapi kardiovaskular

Abstrak Salvia miltiorrhiza Burge (Danshen) adalah ramuan obat terkemuka yang memiliki tindakan perlindungan kardiovaskular dan serebrovaskular yang luas dan telah digunakan di negara-negara Asia selama berabad-abad. Akumulasi bukti menunjukkan bahwa Danshen dan komponennya mencegah penyakit pembuluh darah, khususnya, aterosklerosis dan penyakit jantung, termasuk infark miokard, iskemia / cedera reperfusi miokard, aritmia, hipertrofi jantung, dan fibrosis jantung

Mendeteksi metabolit dari kompleks metalithospermate B transisi yang berbeda setelah injeksi intravena pada tikus

Mendeteksi metabolit dari kompleks metalithospermate B transisi yang berbeda setelah injeksi intravena pada tikus

Abstrak Tujuan: Lithospermate B (LSB) yang diisolasi dari obat tradisional Cina danshen ( Salvia miltiorrhiza ) adalah inhibitor Na + / K + -ATPase yang efektif dan digunakan untuk mengobati gagal jantung kongestif. Penghambatan LSB pada Na + / K + -ATPase dipotensiasi dengan membentuk kompleks dengan ion logam transisi

Penghambatan enzim sitokrom P450 hati dan cotransporter natrium / asam empedu memperburuk hepatotoksisitas yang diinduksi leflunomide

Penghambatan enzim sitokrom P450 hati dan cotransporter natrium / asam empedu memperburuk hepatotoksisitas yang diinduksi leflunomide

Abstrak Tujuan: Leflunomide adalah agen imunosupresif yang dipasarkan sebagai obat antirematik pemodifikasi penyakit. Tapi itu menyebabkan efek samping yang parah, termasuk hepatitis fatal dan gagal hati. Dalam penelitian ini kami menyelidiki kontribusi metabolisme hati dan transportasi leflunomide dan metabolit teriflunomide utamanya terhadap leflunomide yang diinduksi hepatotoksisitas in vitro dan in vivo

Minocycline mengurangi rasa sakit kanker tulang pada tikus dengan menghambat NF-κB pada astrosit tulang belakang

Minocycline mengurangi rasa sakit kanker tulang pada tikus dengan menghambat NF-κB pada astrosit tulang belakang

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki mekanisme yang mendasari efek anti-nociceptive dari minocycline pada nyeri kanker tulang (BCP) pada tikus. Metode: Model tikus BCP didirikan dengan menginokulasi Walker 256 sel karsinoma payudara ke dalam kanal medula tibialis. Dua minggu kemudian, tikus disuntik dengan minocycline (50, 100 μg, intratekal; atau 40, 80 mg / kg, ip) dua kali sehari selama 3 hari berturut-turut.

Khasiat afatinib, penghambat keluarga ErbB yang ireversibel, dalam pengobatan metastasis intracerebral kanker paru-paru sel non-kecil pada tikus

Khasiat afatinib, penghambat keluarga ErbB yang ireversibel, dalam pengobatan metastasis intracerebral kanker paru-paru sel non-kecil pada tikus

Abstrak Beberapa pilihan terapi efektif saat ini tersedia untuk pengobatan kanker paru-paru sel kecil (NSCLC) dengan metastasis otak (BM). Bukti terbaru menunjukkan bahwa pasien NSCLC dengan BMs merespon dengan baik terhadap afatinib, tetapi sedikit yang diketahui tentang mekanisme yang mendasarinya

LLDT-67 melemahkan neurotoksisitas yang diinduksi MPTP pada tikus dengan meningkatkan ekspresi NGF

LLDT-67 melemahkan neurotoksisitas yang diinduksi MPTP pada tikus dengan meningkatkan ekspresi NGF

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek neuroprotektif dari LLDT-67, turunan baru dari triptolide, dalam model penyakit Parkinson (PD) tikus yang diinduksi MPTP dan pada astrosit yang dikultur primer, dan untuk menjelaskan mekanisme aksi. Metode: Untuk menginduksi PD, tikus C57BL / 6 disuntikkan MPTP (30 mg / kg, ip) setiap hari dari d 2 ke d 6

Casticin, flavonoid yang diisolasi dari Vitex rotundifolia, menghambat pelepasan prolaktin in vivo dan in vitro

Casticin, flavonoid yang diisolasi dari Vitex rotundifolia, menghambat pelepasan prolaktin in vivo dan in vitro

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki aktivitas anti-hiperprolaktinemia casticin, flavonoid yang diisolasi dari Vitex rotundifolia , dan menjelaskan mekanisme molekulernya. Metode: Hiperprolaktinemia (MIHP) diinduksi oleh pemberian metoklopramid dihidroklorida (50 mg / kg, tid, ip, selama 10 hari) pada tikus SD dan sel hipofisis primer dibuat dari kelenjar hipofisis tikus SD

Asupan garam dan stroke

Asupan garam dan stroke

Stroke adalah salah satu penyebab utama kematian. Faktor-faktor risiko untuk stroke termasuk hipertensi, penyakit jantung koroner, diabetes dan obesitas 1 , di mana hipertensi adalah faktor risiko teratas. Di seluruh dunia, hipertensi adalah faktor risiko utama yang dapat dicegah untuk kematian; dan menyebabkan 54% stroke 2

Hilangnya retikulum endoplasma Ca2 + homeostasis: kontribusi terhadap kematian sel neuron selama iskemia serebral

Hilangnya retikulum endoplasma Ca2 + homeostasis: kontribusi terhadap kematian sel neuron selama iskemia serebral

Abstrak Hilangnya homeostasis Ca 2+ selama iskemia serebral adalah ciri khas dari kematian neuronal yang akan datang. Oleh karena itu, sumber daya seluler yang cukup besar dikeluarkan untuk mempertahankan kadar sitosol Ca 2+ yang rendah . Ini termasuk kontribusi oleh sejumlah protein yang terlibat dalam sekuestrasi dan transportasi Ca 2+ , banyak di antaranya diekspresikan dalam organel intraseluler, termasuk lisosom, mitokondria serta retikulum endoplasma (ER)

Modulasi farmakologis dari neuronal Kv7 / KCNQ / M-channel yang terjaga tegangannya mengubah rangsangan intrinsik dan respons sinaptik neuron piramidal dalam irisan korteks prefrontal tikus.

Modulasi farmakologis dari neuronal Kv7 / KCNQ / M-channel yang terjaga tegangannya mengubah rangsangan intrinsik dan respons sinaptik neuron piramidal dalam irisan korteks prefrontal tikus.

Abstrak Korteks prefrontal (PFC) penting untuk kognisi yang lebih tinggi terlibat dalam penyakit neuropsikiatri, seperti penyakit Alzheimer, depresi dan skizofrenia. Kv7 / KCNQ / M-channel atau M-current yang diaktifkan tegangan memodulasi rangsangan saraf yang mendefinisikan mekanisme dasar fungsi otak

Pengurangan Ca2 + ekstraseluler melemahkan relaksasi tergantung endotelium lebih dari relaksasi yang diinduksi nitroprusside

Pengurangan Ca2 + ekstraseluler melemahkan relaksasi tergantung endotelium lebih dari relaksasi yang diinduksi nitroprusside

Abstrak Tujuan: Untuk secara kuantitatif menilai efek dari penurunan Ca 2+ eksternal ([Ca 2+ ] o ) pada relaksasi endothelium-dependen dan -independen pada aorta kelinci. Metode: Kontraksi isometrik dan relaksasi aorta terisolasi dicatat. Ketika menilai efek pengurangan [Ca 2+ ] o pada relaksasi, larutan [Ca 2+ ] o normal diganti dengan salah satu dari solusi [Ca 2+ ] o yang dikurangi untuk satu aorta, sementara aorta berpasangan diisi kembali dengan normal [Ca 2+ ] o solusi

AMPK dalam kesehatan dan penyakit kardiovaskular

AMPK dalam kesehatan dan penyakit kardiovaskular

Abstrak Adenosine Monophosphate-activated Protein Kinase (AMPK), serine / treonine kinase dan anggota keluarga protein kinase Snf1 / AMPK, terdiri dari tiga subunit protein yang bersama-sama membuat enzim fungsional. AMPK, yang diekspresikan dalam sejumlah jaringan, termasuk hati, otak, dan otot rangka, diaktifkan secara alosterik oleh peningkatan rasio AMP: ATP ( yaitu dalam ATP rendah atau keadaan kehabisan energi)

WSS45, α-D-glukan yang telah disulfasi, sangat mengganggu infeksi virus Dengue 2 secara in vitro.

WSS45, α-D-glukan yang telah disulfasi, sangat mengganggu infeksi virus Dengue 2 secara in vitro.

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki mode aksi WSS45, satu turunan sulfat dari α- D- glukan dari Gastrodia elata Bl, pada siklus multiplikasi virus dengue serotipe 2 (DV2), termasuk infeksi awal dan replikasi intraseluler. Metode: Penggandaan virus dalam sel BHK dimonitor oleh qRT-PCR, uji reduksi plak, dan flow cytometry.

Lidamycin menunjukkan sitotoksik yang sangat kuat untuk sel-sel myeloma dan menghambat pertumbuhan tumor pada tikus

Lidamycin menunjukkan sitotoksik yang sangat kuat untuk sel-sel myeloma dan menghambat pertumbuhan tumor pada tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek lidamycin (LDM) pada garis sel myeloma tikus (SP2 / 0) dan garis sel multiple myeloma manusia (U266 dan SKO-007), dan memberikan dasar untuk penggunaan LDM dalam terapi kanker. Metode: A 3- [4, 5-dimethylthiazol-2-yl] 5- [3-carboxymethoxyphenyl] -2- [4-sulfophenyl] 2 H -tetrazolium garam dalam (MTS) assay digunakan untuk menentukan tingkat penghambatan pertumbuhan oleh obat dianalisis dalam penelitian ini

Agen baru menghambat sel leukemia manusia

Agen baru menghambat sel leukemia manusia

Ouabain (OUA) dan pyrithione zinc (PZ) telah terbukti sebagai obat potensial untuk mengobati leukemia myeloid akut (AML). Dipilih dari penapisan di antara 1040 agen farmakologis yang disetujui Food and Drug Administration, kedua obat menunjukkan kemampuan untuk menginduksi apoptosis sel AML yang dikultur, menunjukkan efek keracunan pada sel

Pencegahan cedera yang diinduksi lipopolisakarida oleh asam 3,5-dicaffeoylquinic dalam sel endotel

Pencegahan cedera yang diinduksi lipopolisakarida oleh asam 3,5-dicaffeoylquinic dalam sel endotel

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek 3, 5-dicaffeoylquinic acid (3, 5-diCQA) pada lipopolisakarida (LPS) yang disebabkan cedera pada sel endotel mikrovaskuler dermal manusia (HMEC-1). Metode: Efek anti-oksidan terdeteksi menggunakan uji malondialdehyde (MDA) dalam model mikrosom hati tikus peroksidasi lipid

Eksosom dari sel batang mesenchymal jantung yang diobati pil Suxiao Jiuxin menurunkan ekspresi UTX H3K27 demethylase dalam kardiomiosit tikus in vitro

Eksosom dari sel batang mesenchymal jantung yang diobati pil Suxiao Jiuxin menurunkan ekspresi UTX H3K27 demethylase dalam kardiomiosit tikus in vitro

Abstrak Pil Suxiao Jiuxin (SJP) adalah obat tradisional Tiongkok untuk pengobatan sindrom koroner akut di Tiongkok, yang mengandung dua komponen utama, tetramethylpyrazine (TMP) dan borneol (BOR). Sejauh ini, bagaimanapun, mekanisme molekuler yang mendasari efek menguntungkan SJP pada lingkungan mikro jantung tidak diketahui

Modulasi arus KATP dalam miosit ventrikel tikus oleh hipoksia dan reaksi redoks

Modulasi arus KATP dalam miosit ventrikel tikus oleh hipoksia dan reaksi redoks

Abstrak Tujuan: Penelitian ini menyelidiki mekanisme pengaturan yang mungkin dari agen redoks dan hipoksia pada arus K ATP ( I KATP ) pada miosit ventrikel tikus yang terisolasi secara akut. Metode: Teknik single-channel dan whole-cell patch-clamp digunakan untuk merekam arus K ATP ( I KATP ) pada miosit ventrikel tikus yang terisolasi secara akut

Schisandrin B mengurangi sensitivitas mitokondria terhadap transisi permeabilitas yang diinduksi ion kalsium dan melindungi terhadap cedera reperfusi iskemia di hati tikus

Schisandrin B mengurangi sensitivitas mitokondria terhadap transisi permeabilitas yang diinduksi ion kalsium dan melindungi terhadap cedera reperfusi iskemia di hati tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menjelaskan mekanisme molekuler yang mendasari perlindungan jantung yang diberikan oleh schisandrin B (Sch B), efek pengobatan Sch B pada sensitivitas mitokondria terhadap transisi permeabilitas (PT) yang distimulasi Ca 2+ diselidiki dalam hati tikus di bawah normal dan iskemia

Sifat elektrofarmakologis dari telmisartan dalam memblokir saluran kalium hKv1.5 dan HERG diekspresikan pada oosit Xenopus laevis

Sifat elektrofarmakologis dari telmisartan dalam memblokir saluran kalium hKv1.5 dan HERG diekspresikan pada oosit Xenopus laevis

Abstrak Tujuan: Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menyelidiki aksi penghambatan telmisartan, antagonis reseptor tipe 1 selektif angiotensin II, pada hKv1.5 dan saluran gen terkait manusia (HERG) yang diekspresikan pada Xenopus laevis oocytes. Metode: Saluran hKv1.5 dan HERG diekspresikan pada Xenopus laevis oocytes dan dipelajari menggunakan teknik penjepit tegangan 2-microelectrode

Reseptor nuklir yatim Nur77 diperlukan untuk diferensiasi sel glioma C6 yang disebabkan oleh toksin kolera

Reseptor nuklir yatim Nur77 diperlukan untuk diferensiasi sel glioma C6 yang disebabkan oleh toksin kolera

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki kemungkinan gen pengatur yang terlibat dalam diferensiasi sel C6 glioma tikus yang diinduksi racun kolera. Metode: Perubahan global dalam pola ekspresi mRNA yang diinduksi oleh toksin kolera dianalisis menggunakan microarray chip gen. Gen yang dipilih kemudian dibungkam oleh interferensi RNA atau diekspresikan berlebih dengan plasmid ORF untuk menentukan kebutuhannya dalam proses ini

Dekstran glikidil metakrilat komposit (Dex-GMA) / gelatin nanopartikel untuk pengiriman protein lokal

Dekstran glikidil metakrilat komposit (Dex-GMA) / gelatin nanopartikel untuk pengiriman protein lokal

Abstrak Tujuan: Pengiriman lokal faktor pertumbuhan memiliki potensi yang signifikan sebagai strategi terapi masa depan dalam rekayasa jaringan dan kedokteran regeneratif. Kendaraan nanopartikel telah dibuat dan dievaluasi dalam penelitian ini dengan maksud untuk memberikan faktor pertumbuhan untuk regenerasi periodontal

Efek asam docosahexaenoic pada saluran K + konduktivitas besar yang teraktivasi dan saluran K + yang bergantung pada tegangan dalam sel otot polos arteri koroner tikus

Efek asam docosahexaenoic pada saluran K + konduktivitas besar yang teraktivasi dan saluran K + yang bergantung pada tegangan dalam sel otot polos arteri koroner tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek asam docosahexaenoic (DHA) pada konduktansi besar Ca 2+ -kaktivasi K + (BK Ca ) saluran dan K + (KV) yang bergantung pada tegangan pada sel-sel otot polos arteri koroner tikus (CASMCs). Metode: CASMC tikus diisolasi dengan metode pencernaan enzim. Arus BK Ca dan KV pada masing-masing CASMC dicatat dengan teknik patch-clamp dalam konfigurasi sel utuh pada suhu kamar

Penghambatan aktivitas MMP-3 dan invasi garis sel karsinoma payudara invasif manusia MDA-MB-231 oleh bioflavonoid

Penghambatan aktivitas MMP-3 dan invasi garis sel karsinoma payudara invasif manusia MDA-MB-231 oleh bioflavonoid

Abstrak Tujuan: Stromelysin 1 (matrix metalloproteinase 3; MMP-3) adalah enzim yang diketahui terlibat dalam invasi tumor dan metastasis. Dalam penelitian ini, flavonoid dari sayuran dan buah-buahan, seperti quercetin, kaempferol, genistein, genistin, dan daidzein, diuji kemampuannya untuk memodulasi sekresi dan aktivitas MMP-3 dalam garis sel kanker payudara MDA-MB-231

Efek kontraktil tachykinin pada usus halus kelinci

Efek kontraktil tachykinin pada usus halus kelinci

Abstrak Tujuan: Untuk mempelajari peran reseptor tachykinin dalam kontraksi spontan otot polos longitudinal dan melingkar dari usus halus kelinci dan untuk menentukan mekanisme kerja Substance P (SP). Metode: Segmen duodenum kelinci, jejunum dan ileum disiapkan. Kontraksi spontan otot polos longitudinal dan bundar direkam menggunakan komputer melalui transduser gaya isometrik

Wawasan ke dalam mekanisme molekuler dari cedera hati yang diinduksi oleh Polygonum multiflorum Thunb: pendekatan toksikologi sistem komputasi

Wawasan ke dalam mekanisme molekuler dari cedera hati yang diinduksi oleh Polygonum multiflorum Thunb: pendekatan toksikologi sistem komputasi

Abstrak Semakin banyak kasus cedera hati yang diinduksi ramuan (HILI) telah dilaporkan, menghadirkan tantangan klinis baru. Dalam penelitian ini, dengan mengambil Polygonum multiflorum Thunb (PmT) sebagai contoh, kami mengusulkan pendekatan toksikologi sistem komputasi untuk mengeksplorasi mekanisme molekuler HILI

Oridonin menginduksi translokasi protein mutan NPM dan apoptosis pada NPM1c + sel leukemia myeloid akut in vitro

Oridonin menginduksi translokasi protein mutan NPM dan apoptosis pada NPM1c + sel leukemia myeloid akut in vitro

Abstrak Tujuan: Akumulasi sitoplasmik miring dari protein mutan NPM (NPM1c +) dekat dengan patogenesis leukemia. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menyelidiki apakah oridonin, suatu diterpenoid yang diisolasi dari pengobatan tradisional Cina Rabdosia rubescens , mampu mengganggu perdagangan protein NPM1c + dan menginduksi apoptosis pada NPM1c + sel leukemia myeloid akut in vitro

Investigasi in vitro dan in vivo dari derivatif dexibuprofen untuk pengiriman SSP

Investigasi in vitro dan in vivo dari derivatif dexibuprofen untuk pengiriman SSP

Abstrak Tujuan: Dexibuprofen, S (+) - isomer ibuprofen, adalah agen terapi yang efektif untuk pengobatan gangguan neurodegeneratif. Namun, penggunaan klinisnya terhambat oleh distribusi otak yang terbatas. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk merancang dan mensintesis penargetan dexibuprofen penargetan otak dan untuk mengevaluasi efisiensi penargetan otak mereka menggunakan biodistribusi dan analisis farmakokinetik

Telmisartan melindungi neuron sentral terhadap apoptosis yang diinduksi kekurangan nutrisi secara in vitro melalui aktivasi PPARγ dan jalur Akt / GSK-3β

Telmisartan melindungi neuron sentral terhadap apoptosis yang diinduksi kekurangan nutrisi secara in vitro melalui aktivasi PPARγ dan jalur Akt / GSK-3β

Abstrak Tujuan: Untuk menentukan apakah angiotensin II receptor blockers (ARBs) dapat melindungi neuron sentral terhadap apoptosis yang diinduksi kekurangan nutrisi secara in vitro dan menjelaskan mekanisme yang mendasarinya. Metode: Sel granul serebelum tikus primer (CGC) mengalami kekurangan B27 (pengganti serum) selama 24 jam untuk menginduksi neurotoksisitas, dan viabilitas sel dianalisis menggunakan uji LDH dan uji WST-1

Nanopartikel poli (lactide-co-glikolida) yang dimuat Ergosterol dengan aktivitas antitumor in vitro yang ditingkatkan dan bioavailabilitas oral

Nanopartikel poli (lactide-co-glikolida) yang dimuat Ergosterol dengan aktivitas antitumor in vitro yang ditingkatkan dan bioavailabilitas oral

Abstrak Tujuan: Ergosterol adalah sterol tanaman dengan aktivitas anti-tumor dan anti-angiogenik, tetapi tidak larut dengan baik. Dalam penelitian ini, kami berusaha untuk meningkatkan aksi anti-tumor dan bioavailabilitas oral melalui enkapsulasi nanopartikel poli (lactide-co-glikolida) (PLGA). Metode: Nanopartikel PLGA yang dimuat Ergosterol (NP / Erg) disiapkan menggunakan teknik penguapan emulsi / pelarut

Matrine menghambat adhesi dan migrasi sel kanker lambung BCG823 dengan memengaruhi struktur dan fungsi fosfoprotein yang distimulasi vasodilator (VASP)

Matrine menghambat adhesi dan migrasi sel kanker lambung BCG823 dengan memengaruhi struktur dan fungsi fosfoprotein yang distimulasi vasodilator (VASP)

Abstrak Tujuan: Ekspresi vasodilator-stimulated phosphoprotein (VASP) diregulasi pada kanker manusia dan berkorelasi dengan stadium lanjut tumor yang lebih invasif. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menjelaskan mekanisme dimana matrine, alkaloid yang berasal dari tanaman spesies Sophora, bertindak atas protein VASP dalam sel kanker lambung manusia secara in vitro

OL3, agonis TGR5 dengan serapan rendah dengan efek samping yang berkurang, menurunkan glukosa darah melalui aksi ganda pada aktivasi TGR5 dan penghambatan DPP-4

OL3, agonis TGR5 dengan serapan rendah dengan efek samping yang berkurang, menurunkan glukosa darah melalui aksi ganda pada aktivasi TGR5 dan penghambatan DPP-4

Abstrak Tujuan: Agonis TGR5 menstimulasi pelepasan peptida-1 (GLP-1) seperti glukagon usus, tetapi paparan sistemik menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan, seperti pengisian kandung empedu. Dalam penelitian ini, linagliptin, penghambat DPP-4 dengan berat molekul besar dan polaritas, dan MN6, agonis TGR5 yang dijelaskan sebelumnya, dihubungkan untuk menghasilkan OL3, agonis TGR5 yang diserap rendah dengan efek samping dan fungsi ganda yang berkurang

Aktivasi kronis dari ceramidase netral melindungi sel-β dari apoptosis yang diinduksi oleh sitokin

Aktivasi kronis dari ceramidase netral melindungi sel-β dari apoptosis yang diinduksi oleh sitokin

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki aktivitas dan ekspresi ceramidase netral (N-CDase) dalam garis sel yang mensekresi insulin INS-1 dan perannya dalam respon seluler terhadap sitokin. Metode: HPLC, Western blotting, dan kuantitatif real-time PCR dilakukan untuk mendeteksi aktivitas dan ekspresi N-CDase dalam sel INS-1 yang diobati dengan campuran sitokin (5 ng / mL interleukin-1β, 10 ng / mL TNF-α, dan 50 ng / mL interferon-γ). E

Ginsenoside Rg1 mempromosikan proliferasi sel stroma sumsum tulang melalui aktivasi jalur pensinyalan yang dimediasi reseptor estrogen

Ginsenoside Rg1 mempromosikan proliferasi sel stroma sumsum tulang melalui aktivasi jalur pensinyalan yang dimediasi reseptor estrogen

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki mekanisme yang mungkin dari ginsenoside Rg1 yang mempromosikan proliferasi sel stroma sumsum tulang (BMSC). Metode: BMSC diisolasi dari sumsum tulang tikus Sprague-Dawley dan dipelihara secara in vitro . Setelah stimulasi dengan 1 μmol / L ginsenoside Rg1 untuk waktu yang ditunjukkan, kemampuan proliferasi BMSC dinilai oleh 3- (4, 5-dimethylthiazol-2-yl) -2, 5-diphenyltetrazolium bromide dan [ 3 H] -timidin.

Paparan lipopolisakarida prenatal menghasilkan peningkatan tekanan darah dan berat badan pada tikus

Paparan lipopolisakarida prenatal menghasilkan peningkatan tekanan darah dan berat badan pada tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki efek paparan prenatal terhadap lipopolysaccharide (LPS) pada tekanan darah dan berat badan anak pada tikus. Metode: Enam belas tikus hamil yang sehat dibagi secara acak menjadi 2 kelompok. Tikus-tikus dalam kelompok LPS disuntikkan secara intraperitoneal dengan LPS (0, 79 mg / kg) pada usia kehamilan 8, 10, dan 12

Downregulation NF-κB mungkin melibatkan depresi proliferasi sel tumor yang dimediasi oleh sel batang mesenkimal manusia.

Downregulation NF-κB mungkin melibatkan depresi proliferasi sel tumor yang dimediasi oleh sel batang mesenkimal manusia.

Abstrak Tujuan: Telah dilaporkan bahwa sel-sel induk dapat menjadi rumah bagi tumorigenesis dan menghambat proliferasi sel-sel tumor. Tujuan dari penelitian kami adalah untuk menunjukkan mekanisme molekuler dari proliferasi penghambatan sel hepatoma dan sel kanker payudara yang dimediasi oleh sel punca mesenchymal manusia (hMSCs)

Peran protektif pensinyalan PI3-kinase / Akt / eNOS dalam tekanan mekanis melalui penghambatan protein kinase yang diaktifkan mitogen p38 dalam paru-paru tikus

Peran protektif pensinyalan PI3-kinase / Akt / eNOS dalam tekanan mekanis melalui penghambatan protein kinase yang diaktifkan mitogen p38 dalam paru-paru tikus

Abstrak Tujuan: Untuk menguji hipotesis bahwa pensinyalan PI3K / Akt / eNOS memiliki peran protektif dalam model murine dari ventilasi yang terkait cedera paru-paru (VALI) melalui down-regulasi pensinyalan MAPK p38. Metode: Tikus knockout C57BL / J6 (tipe liar, WT) jantan atau eNOS (eNOS - / - ) jantan terpapar dengan ventilasi mekanis (MV) dengan rendah (LV T , 7 mL / kg) dan volume pasut tinggi (HV T , 20 mL / kg) selama 0−4 jam.

Inhibitor selektif baru dari turunan hidroksixanthone untuk cyclooxygenase-2 manusia

Inhibitor selektif baru dari turunan hidroksixanthone untuk cyclooxygenase-2 manusia

Abstrak Tujuan: Untuk menyaring inhibitor selektif untuk cyclooxygenase-2 manusia ((h) COX-2) menggunakan simulasi molekuler. Metode: Delapan turunan xanthone, senyawa AH, digunakan oleh metodologi penelitian berbasis struktur. Resveratrol dan NS-398 dipilih sebagai senyawa kontrol masing-masing untuk COX-1 dan COX-2

Keterlibatan adrenoceptor, reseptor dopamin dan reseptor AMPA dalam aksi antidepresan seperti 7-O-ethylfangchinoline pada tikus

Keterlibatan adrenoceptor, reseptor dopamin dan reseptor AMPA dalam aksi antidepresan seperti 7-O-ethylfangchinoline pada tikus

Abstrak Tujuan: 7- O -ethylfangchinoline (YH-200) adalah turunan bisbenzylisoquinoline. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk menyelidiki tindakan seperti antidepresan dan mekanisme yang mendasari YH-200 pada tikus. Metode: Tikus dirawat dengan YH-200 (15, 30, dan 60 mg / kg, ig) atau tetrandrine (30 dan 60 mg / kg, ig) sebelum melakukan uji renang paksa (FST), uji suspensi ekor (TST), atau terbuka uji lapangan (OFT)

Metrnl usus yang dilepaskan ke lumen usus bertindak sebagai regulator lokal untuk peptida antimikroba usus

Metrnl usus yang dilepaskan ke lumen usus bertindak sebagai regulator lokal untuk peptida antimikroba usus

Abstrak Tujuan: Metrnl adalah protein yang disekresikan baru, tetapi peran fisiologisnya tetap sulit dipahami. Dalam penelitian ini, kami meneliti pola ekspresi jaringan Metrnl pada manusia dan mengeksplorasi kemungkinan peran fisiologisnya dalam jaringan dengan tingkat yang paling tinggi. Metode: Mikroarray jaringan manusia yang berisi 19 jenis jaringan dari 69 donor digunakan untuk memeriksa pola ekspresi jaringan Metrnl, dan pola ekspresi itu diverifikasi lebih lanjut dalam jaringan manusia dan tikus yang baru

4′-Chloro-3,5-dihydroxystilbene, turunan resveratrol, menginduksi kematian sel kanker paru-paru

4′-Chloro-3,5-dihydroxystilbene, turunan resveratrol, menginduksi kematian sel kanker paru-paru

Abstrak Tujuan: Untuk menguji efek antitumor 4′-kloro-3, 5-dihidroksistilbena, turunan resveratrol, pada sel adenokarsinoma paru A549. Metode: IC 50 sitotoksik ditentukan dengan penghitungan sel langsung. Flow cytometry, pewarnaan monodansylcadaverine (MDC), transfeksi, Western blot dan uji aktivitas proteasome digunakan untuk mempelajari mekanisme seluler 4′-chloro-3, 5-dihydroxystilbene. Mo

Prekondisi hipoksik melemahkan apoptosis yang diinduksi hipoksia / reoksigenasi pada sel batang mesenkimal

Prekondisi hipoksik melemahkan apoptosis yang diinduksi hipoksia / reoksigenasi pada sel batang mesenkimal

Abstrak Tujuan: Sel punca mesenchymal (MSC) adalah kandidat yang menjanjikan untuk terapi penggantian jantung. Namun, sebagian besar MSC yang ditransplantasikan mudah hilang setelah transplantasi karena pasokan darah yang buruk, reperfusi iskemia, dan faktor inflamasi. Kami bertujuan untuk mempelajari efek hipoksia prekondisi (HPC) pada apoptosis MSC yang diinduksi hipoksia / reoksigenasi

Perubahan mendadak dalam ekspresi FKBP12.6 dan SERCA2a berkontribusi terhadap terjadinya tiba-tiba fibrilasi ventrikel pada reperfusi dan dicegah oleh CPU86017

Perubahan mendadak dalam ekspresi FKBP12.6 dan SERCA2a berkontribusi terhadap terjadinya tiba-tiba fibrilasi ventrikel pada reperfusi dan dicegah oleh CPU86017

Abstrak Tujuan: Terjadinya ventrikel fibrilasi (VF) tergantung pada kemunduran saluranopati pada miokardium. Sangat menarik untuk menyelidiki perubahan molekuler dalam kaitannya dengan kemunculan tiba-tiba VF pada reperfusi. Kami bertujuan untuk mempelajari apakah perubahan dalam ekspresi FKBP12.6 dan SERCA2a dan sistem endotelin (ET) pada reperfusi terhadap iskemia terkait dengan kejadian VF yang cepat dan apakah CPU86017, agen antiaritmia kelas III yang menghambat I Kr , I Ks , dan I Ca

Tirosin tersulfasi 27 dan 29 dalam N-terminus CXCR3 manusia berpartisipasi dalam pengikatan IP-10 asli

Tirosin tersulfasi 27 dan 29 dalam N-terminus CXCR3 manusia berpartisipasi dalam pengikatan IP-10 asli

Abstrak Tujuan: Human CXCR3, segmen tujuh-transmembran (7TMS), sebagian besar diekspresikan dalam respons yang dimediasi Th1. Protein yang diinduksi interferon-γ-10 (IP-10) adalah ligan penting untuk CXCR3. Interaksi mereka sangat penting untuk migrasi dan aktivasi leukosit. Sulfasi tirosin dalam 7TMS adalah modifikasi posttranslasional yang berkontribusi besar terhadap pengikatan ligan.

Angiotensin II mengatur sumbu LARG / RhoA / MYPT1 pada otot polos pembuluh darah tikus secara in vitro

Angiotensin II mengatur sumbu LARG / RhoA / MYPT1 pada otot polos pembuluh darah tikus secara in vitro

Abstrak Tujuan: Untuk mengidentifikasi protein kunci yang mengikat RhoA protein G monomer dan mengaktifkan aksis RhoA / Rho kinase / MYPT1 dalam sel otot polos pembuluh darah (VSMCs) dengan stimulasi angiotensin II (Ang II). Metode: VSMC berbudaya primer dari tikus Sprague-Dawley ditransfeksi dengan siRNA terhadap RhoGEF terkait leukemia (LARG), dan kemudian diobati dengan Ang II, losartan, PD123319, atau Val 5 -Ang II

Produk alami Aristolactam AIIIa sebagai ligan baru yang menargetkan domain kotak-polo dari kinase seperti polo 1 berpotensi menghambat proliferasi sel kanker.

Produk alami Aristolactam AIIIa sebagai ligan baru yang menargetkan domain kotak-polo dari kinase seperti polo 1 berpotensi menghambat proliferasi sel kanker.

Abstrak Tujuan: Untuk mencari inhibitor baru dari manusia polo-like kinase 1 (Plk1), yang memainkan peran penting dalam berbagai aspek perkembangan mitosis dan diyakini sebagai target obat anti-kanker yang menjanjikan, dan selanjutnya menyelidiki mekanisme penghambatan potensial senyawa aktif terhadap Plk1, dengan demikian mengembangkan senyawa timbal anti-tumor yang kuat

Inhibitor GSK-3β baru YQ138 mencegah cedera neuron yang disebabkan oleh glutamat dan iskemia otak melalui aktivasi jalur pensinyalan Nrf2

Inhibitor GSK-3β baru YQ138 mencegah cedera neuron yang disebabkan oleh glutamat dan iskemia otak melalui aktivasi jalur pensinyalan Nrf2

Abstrak Tujuan: Untuk menemukan senyawa neuroprotektif dan mengkarakterisasi senyawa aktif YQ138 yang ditemukan sebagai inhibitor GSK-3β baru. Metode: Sel granul serebelum tikus primer (CGC) diperlakukan dengan glutamat, dan viabilitas sel dianalisis dengan uji MTT, yang digunakan sebagai model in vitro untuk skrining senyawa neuroprotektif.

Memblokir pemanfaatan glukosa menginduksi peralihan dari penuaan ke apoptosis dalam sel kanker paru-paru manusia yang diobati dengan asam pseudolaric B secara in vitro

Memblokir pemanfaatan glukosa menginduksi peralihan dari penuaan ke apoptosis dalam sel kanker paru-paru manusia yang diobati dengan asam pseudolaric B secara in vitro

Abstrak Pseudolaric acid B (PAB), asam diterpen yang diisolasi dari kulit akar Pseudolarix kaempferi Gordon, memberikan efek anti-tumor pada beberapa jalur sel kanker. Studi kami sebelumnya menunjukkan bahwa PAB terutama menginduksi penuaan melalui aktivasi p53-p21 daripada apoptosis dalam menekan pertumbuhan sel kanker paru-paru manusia A549 (tipe liar p53)

Myosin light chain kinase bertanggung jawab atas kemampuan proliferasi tinggi sel kanker payudara melalui anti-apoptosis yang melibatkan jalur p38

Myosin light chain kinase bertanggung jawab atas kemampuan proliferasi tinggi sel kanker payudara melalui anti-apoptosis yang melibatkan jalur p38

Abstrak Tujuan: Untuk menyelidiki apakah myosin light chain kinase (MLCK) berkontribusi pada kemampuan proliferasi sel kanker payudara yang tinggi. Metode: Pembentukan koloni agar lembut pada garis sel MCF-7 dan LM-MCF-7 ditentukan. Siklus sel MCF-7 dan LM-MCF-7 dideteksi menggunakan analisis flow cytometry